药用混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质的优点及质量指标

组成与性质

• 组成：药用混合脂肪酸甘油酯通常是由多种饱和脂肪酸与甘油酯化而成的混合物，主要包括棕榈酸、硬脂酸、油酸等脂肪酸的甘油酯。

• 性质：常温下为白色或类白色的蜡状固体，无臭或有轻微的脂肪臭味。熔点适宜，一般在 34℃ - 38℃之间，具有良好的可塑性和韧性，在体温下能迅速熔化，且不溶于水，但能在体液中缓慢溶解并释放药物。

作为栓剂基质的优点

• 生理惰性：对人体组织无刺激性，不会引起局部炎症或过敏反应，与大多数药物相容性好，不影响药物的稳定性和疗效。

• 释药性能良好：能使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间，从而提高药物的生物利用度。例如，对于一些需要在直肠或阴道局部发挥长效作用的药物，如抗生素、激素类药物等，使用混合脂肪酸甘油酯作为基质制成的栓剂，可以使药物在数小时内持续释放，达到较好的治疗效果。

• 成型性好：具有良好的成型性能，易于制成各种形状和规格的栓剂，且在储存和运输过程中不易变形。

制备栓剂时的注意事项

• 药物加入方式：若药物为水溶性，可直接与熔化的混合脂肪酸甘油酯混合均匀；若药物为脂溶性，通常先将药物溶解在适量的有机溶剂中，再加入到熔化的基质中，然后搅拌至有机溶剂挥发。例如，制备含有脂溶性药物的栓剂时，可将药物溶解在少量乙醇中，再倒入熔化的混合脂肪酸甘油酯中，搅拌至乙醇挥发，这样能使药物均匀分散在基质中。

• 温度控制：在熔化混合脂肪酸甘油酯以及与药物混合的过程中，应严格控制温度。一般将基质加热至熔点以上 2℃ - 3℃使其熔化，避免温度过高导致基质分解或药物变质。在与药物混合后，应尽快将混合物倒入栓剂模具中，避免温度过低导致基质凝固而影响栓剂的成型。

• 包装与储存：制备好的栓剂应采用合适的包装材料进行包装，如铝箔、塑料壳等，以防止栓剂受潮、氧化和污染。储存时应放在阴凉干燥处，避免高温和阳光直射，以保证栓剂的质量和稳定性。

质量评价指标

• 熔点：熔点是混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质的重要指标之一，一般要求其熔点在 34℃ - 38℃之间，以确保栓剂在常温下保持固体状态，便于储存和使用，而在体温下能迅速熔化发挥药效。

• 酸值、皂化值和碘值：酸值反映了基质中游离脂肪酸的含量，酸值过高可能会引起局部刺激；皂化值表示基质中脂肪酸甘油酯的含量和平均分子量，对栓剂的成型性和释药性能有一定影响；碘值则反映了基质中不饱和脂肪酸的含量，碘值过高可能会影响基质的稳定性。一般来说，药用混合脂肪酸甘油酯的酸值应不大于 1.0，皂化值在 200 - 245 之间，碘值不大于 6.0。

• 融变时限：融变时限是指栓剂在规定的条件下融化、软化或溶解的时间。对于以混合脂肪酸甘油酯为基质的栓剂，一般要求在 30 分钟内全部融化、软化或溶解，以保证栓剂在体内能及时释放药物，发挥药效。