关于药用级羟丙基倍他环糊精，你知多少

一、基本信息（药典级）

• CAS：128446-35-5

• 结构：7 个葡萄糖单元环合，引入羟丙氧基（-OCH₂CH (OH) CH₃），取代度 19.6%–26.3%（中国药典 2020 版）国家药典委员会

• 性状：白色 / 类白色无定形粉末，极易溶于水（取代度≥4 可与水任意混溶）、丙二醇，易溶于甲醇 / 乙醇，几乎不溶于丙酮 / 氯仿国家药典委员会

• pH：5.0–7.5（1% 水溶液）国家药典委员会

• 特点：低溶血、低刺激、高生物相容性，适合注射 / 黏膜给药

二、核心功能（制药）

1. 增溶（最核心）

   疏水空腔包合难溶药物（甾体、抗真菌、激素、脂溶性维生素），溶解度提升数倍至数百倍，解决注射 / 口服溶出难题。

2. 稳定化

   保护药物免受光、热、氧、水解，延长有效期；减少降解与杂质。

3. 掩味 / 减刺激

   包裹苦味 / 异味药物（如抗生素、中药提取物），改善口服依从性；降低局部（注射、眼、鼻）刺激。

4. 控释 / 靶向

   调节药物释放速度；作为脑靶向 / 黏膜渗透载体，提升生物利用度。

5. 蛋白 / 多肽保护

   稳定蛋白药物，防止聚集 / 变性，适配注射与冻干。

三、药用应用领域（全剂型覆盖）

1. 注射剂

• 静脉 / 肌肉 / 皮下注射：伊曲康唑、地塞米松、黄体酮、维生素 D、紫杉醇类等难溶药的增溶与稳定。

• 优势：无溶血、无肌肉刺激，是注射级环糊精的主流选择。

2. 口服制剂

• 片剂 / 胶囊 / 颗粒 / 口服液：布洛芬、酮康唑、氟康唑、非诺贝特、中药提取物，增溶、掩味、促吸收。

• 缓控释：包合物延长释放，减少给药频次。

3. 黏膜给药

• 眼用制剂：滴眼液 / 眼膏，增溶、促渗透、减刺激（如激素、抗生素眼药）。

• 鼻用制剂：喷雾剂 / 凝胶，提升鼻腔吸收与生物利用度。

• 口腔 / 直肠：膜剂、栓剂，改善局部溶解度与耐受性。

4. 外用制剂

• 软膏 / 乳膏 / 凝胶：激素、抗真菌、维生素，增溶、促透皮、稳定配方。

5. 原料药与工艺

• 合成 / 精制：辅助成盐、纯化、控制晶型。

• 冻干保护：保护蛋白 / 多肽类 API。

四、其他领域应用

• 食品：香精稳定、色素护色、油脂抗氧化、掩味、乳化 / 增稠。

• 化妆品：活性物增溶 / 稳定、减刺激、保湿、促吸收、乳化体系优化。

• 工业：环保吸附（重金属 / 有机物）、纺织印染助剂、造纸施胶、催化剂载体。

五、质量与安全要点

• 药典标准：中国药典 2020 版收载，药用级需严格控制重金属、砷盐、细菌内毒素国家药典委员会。

• 安全性：无毒、无致畸、无致癌，口服 / 注射均安全；外用浓度低，无刺激风险。

• 储存：密封、干燥、避光，防吸潮与氧化国家药典委员会