药用 BHA（丁基羟基茴香醚/苯甲醚）和 BHT（二丁基羟基甲苯）的区别

化学结构

• BHA：有两种同分异构体，通常是 3 - 叔丁基 - 4 - 羟基茴香醚和 2 - 叔丁基 - 4 - 羟基茴香醚的混合物。分子结构中含苯环，连接着羟基、甲氧基和叔丁基。

• BHT：在苯酚的 2、6 位连两个叔丁基，4 位连一个甲基。

物理性质

• 外观

• BHA：为白色或微黄色结晶性粉末，有特异酚类气味。

• BHT：一般为白色结晶或结晶性粉末，无臭或稍有特殊气味。

• 溶解性

• BHA：不溶于水，易溶于乙醇、丙二醇等有机溶剂及油脂。

• BHT：不溶于水和甘油，易溶于乙醇、丙酮、苯、甲苯、环己烷等有机溶剂及油脂。

抗氧化性能

• 抗氧化原理

• BHA：通过给出氢原子与药物中易氧化成分自动氧化过程中产生的自由基结合，中断自由基链式反应，阻止氧化。

• BHT：与 BHA 类似，提供氢原子捕获自由基，抑制氧化反应，但 BHT 抗氧化作用相对较弱。

• 抗氧化效果

• BHA：对含油脂类药物的抗氧化效果较好，能有效防止油脂氧化酸败，且有一定抗菌作用，可抑制药物中一些细菌和霉菌生长。

• BHT：在各类药物中的抗氧化效果较好，尤其对含矿物油和动物脂肪的药物抗氧化性能突出，不过单独使用效果不如 BHA，常与其他抗氧化剂复配使用。

安全性

• 毒性

• BHA：急性毒性较低，药用剂量范围内一般对人体相对安全。但高剂量时，可能对实验动物肝脏、甲状腺等器官有影响。

• BHT：急性毒性也较低，但长期大量摄入可能对人体肝脏、肾脏产生不良影响，有研究发现其可能有一定致癌性，但结果不一致，正常药用剂量下安全性尚可。

• 使用限制

• BHA：在药用领域使用时，需严格控制剂量，不同国家和地区对其在药物中的最大使用量有明确规定，一般在 0.001%-0.02% 之间。

• BHT：同样需严格控制使用剂量，在药物中的最大使用量通常低于 BHA，一般不超过 0.01%，以确保用药安全。

应用范围

• BHA：常用于油脂性药物制剂，如软膏、乳膏、栓剂等，也用于一些易氧化的液体制剂和半固体制剂，能有效防止药物成分氧化变质，延长药物保质期。

• BHT：除用于油脂性药物制剂外，在一些含维生素、激素等易氧化成分的药物中也常作为抗氧化剂使用，常与 BHA 或其他抗氧化剂联合应用，增强抗氧化效果。